Alzheimerio liga (AD), sunkus neurodegeneracinis sutrikimas, sukelia socialinę ir ekonominę naštą ir reikalauja naujoviškų gydymo strategijų. Dabartinės terapinės intervencijos yra ribotos ir pabrėžia naujų acetilcholinesterazės (AChE) ir butirilcholinesterazės (BChE) inhibitorių, fermentų, susijusių su AD patogeneze, poreikį.
Aminopiridinas yra organinis junginys, kurio formulė H2NC5H4N. Tai vienas iš trijų izomerinių aminopiridinų. Tai bespalvė kieta medžiaga, naudojama piroksikamo, sulfapiridino, tenoksikamo ir tripelenamino gamyboje.
Alzheimerio liga (AD) yra progresuojantis sutrikimas, kuris paprastai pasireiškia vyresniems nei 65 metų asmenims, nors ankstyva liga gali pasireikšti ir vyresniame amžiuje. Iš pradžių AD paveikia smegenų dalis, kurios kontroliuoja atmintį, mąstymą ir kalbos įgūdžius, o ligai progresuojant asmenys gali patirti sumišimą, elgesio pokyčius, negalėjimą atlikti kasdienės veiklos, kalbos praradimą ir socialinį atsiribojimą.
2-Aminopiridinai yra reikšminga azoto heterociklinių junginių grupė ir dažnai randami kaip esminiai struktūriniai elementai biologiškai aktyviose molekulėse. Tokie junginiai dažniausiai randami įvairiuose naudinguose junginiuose, tokiuose kaip fluorescencinės organinės medžiagos ir terapiniai preparatai. Buvo sukurti keli metodai, skirti šiems heterociklams nukreipti, įskaitant aminavimo reakcijas, aromatinį chichibabino pakaitalą16, daugiakomponentes transformacijas ir hetero Diels-Alder reakcijas. Šie junginiai įvairiose srityse pasižymi plačiu biologinio aktyvumo spektru, įskaitant azoto oksido sintazių (NOS) slopinimą. Jie gali būti naudojami kaip tarpiniai produktai gaminant vaistus, tokius kaip piroksikamas. Jie taip pat turi chelatinių savybių ir yra naudojami kaip ligandai tiek organinėje, tiek neorganinėje chemijoje. Tarp 2- aminopiridino darinių arilais pakeisti dariniai pasižymi plačiu biologinio aktyvumo spektru, pavyzdžiui, alosterinis BCRABL1 inhibitorius, neurodegeneracijos gydymas, priešvėžinis gydymas, atsparių grybelinių infekcijų gydymas.
Apibendrinant, mes sukūrėme paprastą įvairių potencialiai biologiškai aktyvių arilu pakeisto 2-aminopiridino sintezės procedūrą kaskadinės reakcijos būdu. Ši reakcija suteikia naują, greitą ir efektyvų būdą, kaip iš lengvai prieinamų arilvinamidinio druskų 1 ir EDAM 2 statybinių blokų gaminti įvairius arilpakeistus 2- aminopiridinus, kurių derlius yra geras ar puikus.